达拉松西布

RMC-6236（Daraxonrasib）是一种正处于临床试验阶段的口服小分子抗癌药物，并非传统的实验室常用试剂。它属于RAS(ON)多选择性抑制剂，核心功能是靶向并抑制多种突变的RAS蛋白。

核心特性与作用机制

别名与开发状态：又名Daraxonrasib，由Revolution Medicines公司开发，目前尚未获批上市，正进行针对胰腺癌、非小细胞肺癌等实体瘤的临床试验。

作用靶点：RAS蛋白家族是一个重要的致癌基因，其突变在胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌等多种癌症中非常普遍。RMC-6236的独特之处在于它能广谱地抑制多种RAS突变体，包括KRAS、NRAS、HRAS及其常见突变类型。

作用机制：它不是直接与RAS结合，而是通过与细胞内的亲环蛋白A（CypA）结合，形成二元复合物。这个复合物再与激活状态的RAS蛋白（GTP结合态）结合，形成三元复合体，从而阻断RAS向下游传递生长信号。

活性数据：在实验中，它对多种RAS蛋白的半数有效浓度（EC₅₀）在28-220 nM之间，显示出了很强的抑制活性。

关键理化信息

如果你需要查找或使用该化合物，以下是其基本参数：

项目 信息

CAS号 2765081-21-6

分子式 C₄₄H₅₈N₈O₅S

分子量 811.05 g/mol

纯度 通常≥98%或≥99%

溶解性 易溶于DMSO（二甲基亚砜）

储存条件 粉末可在-20°C下保存3年

研究应用

在科研领域，RMC-6236主要用于癌症相关的细胞和动物模型研究，例如：

体外研究：用于处理KRAS突变的癌细胞系（如HPAC、Capan-2），观察其对细胞生长和RAS信号通路（如pERK）的抑制作用。

体内研究：在携带肿瘤的小鼠模型中进行口服给药，评估其抗肿瘤活性和药代动力学特征。

⚠️ 重要安全提示

RMC-6236是一种强效的生物活性分子，并非普通化学品。

危害性：它被归类为危险品，具有急性毒性（口服）、皮肤刺激和眼刺激等危害。

防护要求：操作时必须穿戴合适的防护装备（如手套、护目镜），并在通风良好的环境中进行。

专业用途：该化合物仅供专业的科研人员在实验室环境下使用，严禁用于人体。不做商业销售，只做共同研究。